動物藥品概論

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(原名：動物用抗生素實用談)

經濟部農業司技正     宋華聰

第二節    可利斯汀 Colistin

        可利斯汀又名 Polymyxin  E，是 1950年日本人小山田由 Bacillus  polymyxa  Var.   colistinus 菌所分離得到，它屬於鎖環狀多胜體抗生素，它亦是 polymyxins 之一種抗生素，但其毒性比 polymyxin  B 低，且二者均屬於狹效性抗生素。

        一、可利斯汀之化學性質及其構造：

        Colistin 含有 Colistin  A，Colistin  B 二種組成成分，它是白色粉末，Colistin 不溶於水，其常用之鹽類是硫酸鹽，( colistin  sufate ) 可溶於水，宜口服給藥，另一種鹽類是 sodium  colistimethate 即 colistin  sulphomthate  sodium   亦可溶於水，適合於肌肉注射用。它們在乾熱環境中尚安定，但要避光，其水溶液在酸性環境中較安定，如其水溶液在 pH 7.5 以上時，其鹽基會沈澱下來。

        Colistin 之構造式如下：

        二、可利斯汀之力價：

        每毫克 Colistin   sulfate 之力價為 20500 單位，或公克 Colistin  sulfate 之力價為不低於 500 毫克。每毫克 Colistin  salphomethate  sodium 之力價為 12700 單位。

        三、可利斯汀之抗菌作用機序：

        可利斯汀屬於 polymyxins 抗生素，故其抗菌作用機序與 polymyxin  B 相似，具有殺菌作用，但其抗菌效力較 polymyxin  B 低，其最低的制菌濃度為每公攝含有 0.2 ~ 80 單位。

        四、細菌對可利斯汀之抗藥性產生情形：

        細菌對 Colistin 不易產生抗藥性，但細菌對它與 polymyxin  B 之間會產生交叉抗藥性。

        五、可利斯汀之配合性：

        Colistin 不可與 Soluble  barbiturates 及 Cyanocobalamin ( Vitamin  B₁₂ ) 配合做成溶液使用。

        六、可利斯汀在動物體內之代謝情形：

        Colistin 不論是將 colistin  sulfate 或 colistin  sulphomethate  sodium 以口服給藥時，均不被腸道所吸收，但肌肉注射時吸收良好，經注射後 30 分鐘至 1 小時可達血中濃度的高峰，6 小時後於血液、肝、腎、膽汁中均已無法檢出，它會與血漿蛋白結合而失去 50%的活力，所以它的持續時間短。

        Colistin   sulphomethate  sodium 經注射後於肌肉組織中慢慢水解放出 colistin，且大部份之 colistin 均由尿中排出，故其在血中之濃度與腎臟之功能關係非常密切，它不會滲入腦脊髓障隔。

        七、可利斯汀之毒性及其副作用：

        Colistin 在腸道之吸收率低，院非是大量投與，才可自血中測出其存在，所以說口服時之毒性甚低。

        Colistin 之毒性比 polymyxin  B 低甚多，以小白鼠為例，colistin  sulfate 之急性毒性 LD₅₀ 是 5.46 mg/kg ( 靜脈注射 ) 48.6 mg／kg ( 皮下注射 ) 720 mg／kg ( 經口投與 )，為小白鼠對 colistin  sulphomethate  sodium 之急性毒性 LD₅₀ 是 22.33 mg／kg ( 靜脈注射 ) 138 mg／kg ( 皮下注射 ) 2767 mg／kg ( 經口投與 )。

        colistin  sulfate 如用於注射劑，連續治療時，會引起患高腎臟細尿管上皮細胞之變性等腎臟障礙。而 colistin  sulphomethate  sodium 對於腎臟之毒性及注射部位之副作用均甚低，故 colistin  sulfate 不適於作注射劑用，而應應用 colistin  sulphomethate  sodium。

        Colistin 經口投與時，有時會有噁心、軟便、搔癢等副作用產生，但其副作用比 polymyxin  B 低的多。

        八、可利斯汀在臨床應用上之適應症：

        Colistin 屬於狹效性抗生素，它對革蘭氏陰性菌如 E.  coli、 pseudomonas、salmonella 、 shigella 、 Aerobactor 等引起之疾病有效，對革蘭氏陽性菌無效，雖其抗菌效果較 polymyxin   B 差，但其毒性，副作用較低，故它在禽、畜之臨床應用上較 polymyxin  B 多，它主要用於防治禽、畜之細菌性腸炎。

        九、可利斯汀之製劑：

        (1)注射劑：

        注射劑宜應用 colistin  sulphomethate  sodium，以乾粉注射劑為主人有應用此製劑，但為了其毒性避免殘留及利用其不被腸管吸收，對抗革蘭氏陰性菌之特性，可利斯汀不宜製造注射劑使用，以口服給藥。

        (2)散劑：一般多應用 colistin  sulfate

         1) 治療仔豬，仔牛之下痢症：

        仔豬每日每公斤體重口服 4 ~ 10 毫克 ( 即 80 ~ 200 單位 )。

        仔牛每日每公斤體重口服 1 ~ 5 毫克 ( 即 20 ~ 100 單位 )。

        均進續給予 3 ~ 5 天，或在仔豬之飼料中添加 40 ~ 100 ppm 連續給予 3 ~ 5 天亦可。

        2)飼料添加物：

        Colistin  sulfate 長期低劑量添加於牛、豬、雞飼料中可以促進禽、畜生長及改進飼料效率。

        肉雞飼料之添加量為 2 ~ 20 ppm ( 依其月齡之增加而依序減少用量 )，停藥期為 7 天。

        豬 2 月齡前之飼料中添加 2 ~ 40 ppm，2 ~ 4 月齡之飼料中添加 2 ~ 20 ppm。

        牛 3 月齡以內之飼料中添加 5 ~ 40 ppm。

        牛、豬飼料中之添加量可隨月齡之增加其在範圍內酌予減少。

        3)注入劑：

        Colistin  sulfate 單劑或與 Bacitracin 併用以治療牛之乳房炎，其用量為擠乳後每乳管注入 10 公攝之注入劑，其製劑為每公攝含有 colistin  sulfate  1 毫克 ( 20 單位 ) Bacitracin ( 150 單位 ) 連續治療三天，治療後三天內所產之牛乳應予以廢棄，不得供人飲用。

現代畜殖第十四集( 69年 7 ~ 12月 )、69年8月號 ( 30 ~ 32 )

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